Solutii extractive apoase

Solutii extractive apoase

Reprezinta forme farmaceutice rezultate in urma extractiei cu apa a unor produse vegetale, in scopul utilizarii acestora ca atare sau ca vehicol in realizarea unor medicamente magistrale (produse vegetale = droguri vegetale, drug=medicament)

Solutiile extractive se realizeaza pentru o perioada scurta de timp, deoarece de cele mai multe ori ele reprezinta medii prielnice pentru dezvoltarea microorganismelor.

Prepararea formelor extractive trebuie sa urmareasca anumite scopuri:

asigurarea extragerii selective a substantelor active atat in timpul prepararii cat si in perioada de conservare

obtinerea de randamente de extractie ridicata

asigurarea stabilitatii maxime a substantelor active extrase

Dizolvarea extractiva este o metoda de dizolvare partiala, extractia fiind un procedeu fizic de izolare al unor principii active dintr-un produs vegetal, folosind solubilitatea acestuia intr-un anumit solvent.

Avantajele solutiilor extractive

- contribuie la valorificarea produselor vegetale si a substantelor active continute in plante

- sunt forme farmaceutice variate, de consistenta lichida, semisolida, solida

- tincturile si extractele se prepara industrial dupa norme interne care prevad un continut exact, dozat in substante active

- se pot prelucra intr-o gama variata de forme farmaceutice cum ar fi: siropuri, solutii, pilule, pulberi, comprimate, drajeuri, granulate, etc

- actiunea terapeutica a preparatelor extractive poate conduce la izolarea pura a unor constituenti din plante care pot constitui un model sau pentru semisinteza sau sinteza unor substante active

Principalele solutii extractive apoase

- macerate (← macerare)

- decocturi (← decoctie)

- infuzii (← infuzare)

Cum se prepara

Masa produselor vegetale luata in lucru este ≈ 6%, cu urmatoarele exceptii:

- pt radacina de Odolean, Ciubotica cucului si pt florile de musetel - 3%

- pt frunzele de Digitala - 0.5%

- pt radacinile de Ipeca - 0.25%

La prepararea solutiilor extractive produsele vegetale utilizate se aduc la urmatoarele grade de maruntire:

- pt flori, frunze, ierburi si rad de Nalba mare - sita 1

- pt radacini, rizomi, scoarte - sita 2

- pt fructe si seminte - sita 4

- pt produsele vegetale care contin alcaloizi si glicozide - sita 5

1. Macerarea

- se utilizeaza la extragerea mucilagiilor din produsele vegetale

- peste produsul vegetal maruntit si spalat sub jet de apa se adauga masa de apa prevazuta si se mentine la temp camerei timp de 30 min, agitand in aceasta perioada de 5-6 ori;

- lichidul se decanteaza si se filtreaza prin vata;

- filtratul obtinut se completeaza la masa prevazuta prin spalarea reziduului cu apa, fara a presa

- daca solutia obtinuta este mai mare de 100g, se va adauga obligatoriu un amestec de conservanti format din Nipagin si Nipasol

2. Infuzarea

- se utilizeaza la extragerea componentelor active din produse vegetale care contin tesuturi friabile (flori, frunze, ierburi)

- produsul vegetal respectiv se va aduce la gradul de maruntire prevazut in monografia respectiva

- pentru fiecare gram de produs vegetal se foloseste pentru umectare un volum de 3 mL apa, cu exceptia produselor vegetale care contin uleiuri volatile, acestea umectandu-se in 0.5 mL alcool diluat

- dupa 5 min se adauga masa de apa prevazuta, adusa la fierbere, si se lasa in contact timp de 30 min

- se filtreaza prin vata

- solutia obtinuta se completeaza la masa prevazuta prin presare cu apa sau prin stoarcerea reziduului

- daca avem o cantitate mai mare de 100g este obligatoriu sa se adauge un amestec de conservanti format din Nipagin si Nipasol

3. Decoctia

- se foloseste la extragerea componentelor active din produsele vegetale care contin tesuturi lemnoase: radacini, rizomi, scoarte, frunze coriacee

- produsul vegetal se aduce la gradul de maruntire prevazut in monografie

- pentru fiecare gram de produs vegetal se utilizeaza pentru umectare 3 mL de apa, cu exceptia produselor vegetale care contin uleiuri volatile, acestea umectandu-se in 0.5 mL alcool diluat

- se adauga masa de apa prevazuta, incalzita la fierbere si mentinand in baia de apa timp de 30 min

- solutia fierbinte se filtreaza prin vata si se completeaza cu apa sau prin stoarcerea reziduurilor

- pentru cantit mai mari de 100 g se adauga conservanti: Nipagin si Nipasol

Exceptii:

- pentru extractia produselor vegetale care contin alcaloizi se adauga apa acidulata cu actid citric, clorhidric sau tartric, in parti egale cu continutul in alcaloizi din produsul vegetal luat in lucru cu exceptia scoartei de China, la care se adauga 1.5 mL HCl pt 1g alcaloizi

- pentru extragerea produselor vegetale care contin saponine acide greu solubile in apa, se adauga 1g NaHCO3 pt 10g produs vegetal

Caracteristici generale ale solutiilor extractive apoase

- sunt lichide limpezi sau slab opalescente, avand culoarea, mirosul si gustul caracteristice componentelor extrase din produsul vegetal

- masa totala pe recipient se determina prin cantarirea individuala a continutului produsului din 10 flacoane

- se admit abateri care pot fi cuprinse 1-3% in functie de cantitatea totala de substanta activa

- conservarea solutiilor extractive apoase se face la temperaturi scazute cuprinse intre 0 si 8sC (la aceasta temperatura, stabilitatea substantelor active este max)

- solutiile extractive apoase se realizeaza de cele mai multe ori la nivelul farmaciei, iar in industrie se obtin - solutii extractive alcoolice (tincturi)

- extractele moi si extractele solide

Emulsii

Preparate farmaceutice mai mult sau mai putin vascoase, constituite dintr-un sistem dispers, format din 2 faze lichide, nemiscibile, realizate cu ajutorul unor emulgatori si destinate administratii interne si/sau externe.

Tipuri

- ulei in apa U/A = L (lipofil) / H (hidrofil)

- apa in ulei H / L

Emulsiile in compozitia carora intra sapunuri sau alte substante emoliente, analgezice sau revulsive si care sunt destinate prepararii pe piele se numesc lignimente.

Preparate

- emulgatorul se dizolva in faza externa si in aceasta se disperseaza printr-o metoda adecvata faza interna. Emulsia formata se completeaza cu faza externa la masa prevazuta.

- in fiecare din cele 2 faze se pot dizolva una sau mai multe substante active

- la prepararea emulsiilor se pot folosi si substante auxiliare cum ar fi: solubilizanti, agenti de marire a vascozitatii, etc

- emulsiile de uz extern pot contine agenti pentru corectarea gustului si mirosului

- daca in prescriptia medicala emulsia uleioasa (emulsion uleiosa) aceasta se prepara astfel:

- se tritureaza la mojar 10 parti ulei de floarea soarelui cu 5 parti de guma arabica dezenzimata si 7.5 parti apa

- se tritureaza energic => emulsie primara

- se adauga faza externa pana se obtin 13 parti amestec

- aspect - laptos omogen

- culoare, gust si miros - caract componentelor

- diluate cu faza externa in proportie de 1:10, emulsiile trebuie sa ramana omogene, lucru care se constata prin examinare cu lupa care mareste de 45 ori

- masa totala pe recipient se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din 10 recipiente, abaterile admise fiind cuprinse intre 2-5%

Emulsiile , alaturi de suspensii, sunt cele mai instabile forme farmaceutice. De aceea, se pot dezorganiza in timp, prin separarea fazelor cand obtinem o faza uleioasa desupra recipientului si faza apoasa la baza acestuia

Conservare

Emulsiile se conserva in recipiente bine inchise la temperaturi cuprinse intre 8 si 15sC

Obs! Pe etichetele recipientelor care contin emulsii trebuie sa mentionam inscriptia

A se agita inainte de intrebuintare

Forme farmaceutice solide care se administreaza intern

Capsule

Preparate farmaceutice formate din invelisuri care contin doze unitare de substante active asociate sau nu cu substante auxiliare.

Sunt destinate administrarii pe cale orala.

Gelatina si amidonul utilizate la prepararea invelisului capsulelor precum si orice alte substante utilizate trebuie sa corespunda prevederilor din Farmacopee in ceea ce priveste puritatea.

Se pot folosi si alte substante auxiliare: conservanti antimicrobieni, tensioactivi, coloranti admisi de Ministerul sanatatii.

Solutiile trebuie sa fie intr-o concentratie de max 3%

- acidul stearic 1%

- stearat de Mg si Ca - cel mult 1%

- aerosilul - cel mult 10%

Capsule gelatinoase tari (operculate)

- preparate din gelatina

- forma de cilindrii alungiti, rotunjiti la capete

- se inghit prin imbucare

- contin amestecuri de substante sub forma de pulberi sau granulate

Capsule gelatinoase moi (perle)

- constituite dintr-un invelis continuu si moale de gelatina

- forma sferica sau ovala

- contin substante active lichide sub forma de pasta sau substante solide dizolvate formand o solutie

Capsule amilacee (cașete)

- realizate din amidon

- forma de cilindrii plati

- formate din doua capace cu diametre putin diferite ca marime astfel incat sa permita inchiderea acestora prin suprapunere si usoara apasare

- contin una sau mai multe substante, amestecuri numai sub forma de pulbere

Avantajele capsulelor

- permit administrarea medicamentelor atat sub forma solida cat si sub forma lichida (perlele)

- au o biodisponibilitate foarte buna deoarece se dezagrega mult mai rapid decat comprimatele sau drajeurile

- se pot acoperi cu invelisuri care sa fie gastro-rezistente sau entero-solubile dirijand astfel absorbtia medicamentelor la nivelurl intestinului subtire si gros

- se utilizeaza pentru substante care sunt inactivate sau distruse de aciditatea gastrica, precum si de substante care se absorb mai bine la un pH alcoolic

Dezavantaje

- nu pot fi administrate substante lichide sau eutectice in cazul folosirii cașetelor

- sunt destul de scumpe

- daca inchiderea nu e etansa e posibila o degradare accelerata a substantelor active sau o contaminare microbiana

- capsulele gelatinoase gastro-solubile trebuie sa se dezagrege in apa in 30 min, iar cele entero-solubile nu trebuie sa se dezagrege in solutie de pepsina timp de 120 min si trebuie sa se dezagrege in solutie alcalina de pancreatina in cel mult 60 min

- capsulele amilacee trebuie sa se transforme in apa intr-o masa moale dupa 30 sec

Uniformitatea masei se realizeaza lunad in lucru 20 capsule

- se cantareste o capsula intacta

- se deschide

- se indeparteaza continutul

- se cantareste invelisul gol

Conservarea capsulelor

- prin blisterizare

- prin aducerea in cutii care se inchid