Lincosamide

LINCOSAMIDE

Cuprind in molecula lor un aminozahar acilat si un derivat de prolina.

In model tridimensional prezinta asemanari cu eritromcina, ceea ce explica si proprietatile biologice si mecanismul de actiune asemanator.

Interesul terapeutic deriva de la eficacitatea acestora fata de bacteriile G+ si fata de unii germeni anaerobi.

Clindamicina

Este derivatul 7-dezoxi-7-cloro al lincomicinei.

Are biodisponibilitate orala buna , 87%. Legarea de proteinele plasmatice se face in proportie mare, aproximativ 94%. Distributia este larga in tesuturi si lichide biologice, cu realizarea de concentratii active in tractul respirator, lichid pleural, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, prostata. Concentratii mari realizeaza in leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare, in abcese. In ficat si bila realizeaza concentratii de 2-3 ori mai mari ecat cele plasmatice.

Difuziune slaba in LCR si creier, trece prin placenta.

Este metabolizata hepatic cu formarea de metaboliti activi: derivati N-demetil si sulfoxid.

Eliminarea este biliara cu circuit enterohepatic, persista in intesti si poate afecta flora intestinala.

Este bacteriostatic la doze mici si bactericid la doze mari.

Mecanism de actiune : Se fixeaza pe subunitatile ribozomale 50 S si impiedica sinteza proteinelor bacteriene. La asociere cu eritromicina sau cloramfenicol poate apare antagonist , datorita competitiei pentru locurile de legare.

Spectrul antimicrobian cuprinde:

majoritatea bacteriilor G+: pneumococ, streptococ piogen, streptococ viridans, stafilococ auriu meticilino sensibil, bacil difteric;

anaerobi patogeni , mai ales Bacterioides fragilis;

protozoare: Toxoplasma gondi, Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Este un antibiotic de rezerva deoarece poate produce colita pseudomembranoasa, favorizind suprainfectia intestinala cu tulpini rezistente cu Clostridium difficile germen secretor al unei endotoxine foarte agresive.( scaune diareice cu sange si mucus, colici abdominale si febra)..

Rar poate produce: leucopenie, trombocitopenie, afectare hepatica, glosita, stomatita, vaginita.

Indicatii:

Este antibiotic de prima alegere in infectii grave cu anaerobi: pulmonare, pelvine, abdominale, septicemii grave cu Bacterioides fragilis. In infectii mixte cu aerobi si anaerobi se asociaza frecvent cu gentamicina.

Antibiotic de alternativa in actinomicoze, infectii streptococice, la bolnavii alergici la benzilpenicilina si cefalosporine.

Local se utilizeaza in acnee vulgara si rozacee.

Este medicatia de prima alegere in infectiile grave cu anaerobi.

Pe cale orala se foloseste clorhidratul de clindamicina, iar injectabil fosfatul de clindamicina.

Doze: 150-300 mg la 6 ore.

Doza se poate creste pana la 450mg in infectii grave.

Lincomicina

Este antibiotic lincosamidic natural , produs de Streptomyces lincolnensis. Are absorbtie incompleta din tubul digestiv si difuziune buna in tesutul osos.

Actioneaza pe subunitatea 50 S ribozomala.

Are utilizari restranse in infectii stafilococice osoase, peritonite, datorita reactiilor adverse mai grave comparativ cu clindamicina.Interesul terapeutic -deriva de la eficacitatea fata de bacteriile gram-pozitiv si fata de germenii anaerobi.

Se administreaza de regula parenteral.

500 mg la 6-8 ore i.m.