Sertindol

SERTINDOL

Profilul neurofarmacologic al sertindolului ca  medicament antipsihotic, provine  din efectul sau inhibitor selectiv asupra neuronilor dopaminergici din zona mezolimbica si din efectele de echilibrare exercitate prin inhibarea receptorilor centrali dopaminergici D₂ si serotoninergici 5HT₂ ca si a receptorilor - adrenergici.

In studiile farmacologice efectuate la animale, sertindol a inhibat spontan neuronii dopaminergici activi la nivelul zonei mezolimbice ventrale din aria tegmentala (ATV) cu o selectivitate mai mare de aproximativ 100 de ori comparativ cu neuronii dopaminergici din nigrostriat. Se crede ca inhibarea neuronilor din nigrostriat este implicata in reactiile adverse motorii de tip extrapiramidal asociate cu multe medicamente antipsihotice.

Medicamentele antipsihotice sunt cunoscute pentru cresterea concentratiei de prolactina serica prin blocarea dopaminei. Concentratiile de prolactina la pacientii in tratament cu sertindol raman in limite normale, atat in studiile pe termen scurt cat si in tratamentul de lunga durata (un an).

Sertindolul nu afecteaza receptorii muscarinici si histaminici H_1. Aceasta este confirmata de absenta efectelor anticolinergice si sedative in relatie cu acesti receptori. Sertindolul prezinta un profil de siguranta cu risc scazut pentru efecte extrapiramidale si sindrom metabolic. Are actiune procognitiva recunoscuta si nu produce sedare excesiva. De asemeni, nu determina sindrom metabolic, diabet zaharat si dislipdemie. Actioneaza complex pe simptome pozitive, negative, discognitive, ameliorand defectualitatea de tip rezidual, motiv pentru care constituie un antipsihotic de electie in schizophrenia cu rezistenta terapeutica. Principalul efect advers semnalat in majoritatea studiilor observationale este riscul de prelungire a intervalului QT.