Substante vomitive si antivomitive

SUBSTANTE VOMITIVE SI ANTIVOMITIVE

Voma este un reflex care are drept punct de plecare receptorii emeticosensibili din mucoasa stomacala.

Voma reprezinta evacuarea brusca prin cavitatea bucala a continutului stomacului si duodenului. Se produce prin relaxarea fundului stomacului, a sfincterului Cardia, a esofagului si contractia pilorului, muschilor duodenali si abdominali.

Declansarea vomei se produce prin iritatia mecanica, chimica sau toxica a neuroreceptorilor din diferite zone sensibile.

Centrii implicati in voma:

centrul vomei din bulb, nucleul tractului solitar (mediator Ach);

cerebelul care primeste informatii de la aparatul vestibular din ureachea interna;

zona chemoreceptoare declansatoare a vomei (ZCD)(mediator dopamina, serotonina, GABA, glutamat)

centrul vomei este situat in apropierea centrului respirator, vasomotor, salivar, ceea ce explica insotirea vomei de reactii vegetative.

Substante vomitive

centrale (stimuleaza centrul vomei): apomorfina (agonist D4 in aria postrema);

mixte (mecanism central si periferi pe receptorii mucoasei digestive): emetina (alcaloid din ipeca).

periferice (excita terminatiile senzitive din mucoasa gastrica): Sulfatul de cupru, Sulfatul de zinc.

Indicatii:

in intoxicatii, cand substanta este un toxic periculos si se mai afla in stomac, in cantitate mare (pana la 3 ore de la ingestie).

Se evita administrarea lor in cazul ingestiei de substante caustice.

Substante antivomitive

Antivomitivele sunt medicamente care combat voma, actionand simptomatic-patogenic, la nivel central si periferic, in arcul reflex al vomei.

Clasificare:

1. antivomitive centrale (inhiba centrul vomei si ZCD)

Antagonisti dopaminergici (blocanti ai receptorilor D2):

fenotiazine: clorpromazina, proclorperazina, tietilperazina.

Benzamide: metoclopramid, domperidon.

. Antihistaminice - blocante ale receptorilor H1, Prometazina,Difenhidramina.

-antivomitive periferice (inhiba neuroreceptorii sau muschii efectori)

- . Parasimpatolitice (inhiba receptorii colinergici muscarinici din muschii netezi gastro-duodenali): scopolamina (actioneaza si asupra centrilor vestibulari, fiind activa in raul de miscare).

- Anestezice locale (inhiba neuroreceptorii din mucoasa digestiva): anestezina, lidocaina.

-. Carminative vegetale : melisa, anason, fenicul, menta (in cazuri usoare)

Antivomitive - blocanti ai receptorilor 5-HT3:

ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron

Alte antivomitive

Antagonisti dopaminergici D2

Fenotiazine

Clorpromazina- antivomitiv la doze mici, subneuroleptice (10-50 mg odata,de 3-4 ori/zi).

Proclorperazina (Emetiral)

antivomitiv eficace la doze foarte mici (5-10 mg de 3-4 ori/zi)

Tietilperazina (Torecan)

nu se utilizeaza ca si neuroleptic

antiemetic puternic, slab sedativ

produce efecte extrapiramidale distonice, reversibile, mai ales la copii si la femei tinere (sub 30ani).

Utilizari:

in toate tipurile de varsaturi, forme intense, refractare;

sindrom Meniere;

rau de miscare.

Benzamide

Metoclopramid

absorbtie p.o. rapida, biotransformare hepatica prin conjugare, distributielarga in tesuturi, eliminare renala.

Este antagonist dopaminergic D2 (central si periferic)

creste peristaltismul, creste activitatea contractila a tubului digestiv, favorizand in periferie evacuarea stomacului.

Favorizeaza eliberarea de Ach la nivelul sinapselor neuroefectoare digestive, favorizand evacuarea stomacului.

Antagonizeaza receptorii 5-HT4.

Stimuleaza secretia se prolactina, prin mecanism antidopaminergic (ginecomastie, diminuarea libidoului, galactoree, amenoree).

Are efecte neurologice extrapiramidale, mai ales la copii si persoanele tinere (spasm tetanic, miscari distonice ale fetei si membrelor, diskineuie tardiva).

Utilizari:

Ca antivomitiv:

in toate tipurile de voma;

in rau de miscare (efecte reduse);

Ca propulsiv (prokinetic), in:

reflex esofagian;

spasm piloric;

adjuvant in intubatia duodenala, in caz de spasm piloric;

In migrena (la inceputul crizei, o doza).

Domperidon

Antagonist dopaminergic periferic dar si central.

propulsiv activ;

antivomitiv moderat;

creste secretia de prolactina.

Indicatii:

sindrom dispeptic complex (golirea stomacului intarziat, reflux gastro-ntestinal, esofagita).

De electie in greturi si varsaturi provocate de antiparkinsoniene dopaminergice, maxim 3 luni.

Antihistaminice H1

Prometazina

Antihistaminic si anticolinergic central, la nivelul centrului vomei si nucleilor vestibulari.

Utilizari:

- De electie in tulburari vestibulare (rau de miscare).

- Voma de sarcina,

- voma medicamentoasa.

Efecte secundare:

sedare, somnolenta pronuntata;

efecte secundare de tip colinergic: uscaciunea gurii.

Difenhidramina-antihistaminic la nivelul centrului vomei

Parasimpatolitice

Scopolamina

Actioneaza inhibitor la nivelul centrilor vestibulari,utila in raul de miscare.

Efecte secundare: efecte anticolinergice, sedare.

De electie in rau de miscare.

Contraindicatii: glaucom, adenom de prostata.

Antagonisti serotoninergici (blocanti 5-HT3)

Ondansetron (zofran) cp,4,8 mg,fiole 4, 8 mg

Granisetron (Kytril) cp. 1mg, fiole 3 mg

Tropisetron(navoban) cp.mg, caps. 5mg.

Sunt medicatie de electie in voma indusa de medicatia anticanceroasa si radioterapie.

Citostaticele elibereaza serotonina central in ZCD si periferic din celulele enterocromafine.

Reactii adverse:

constipatie sau diaree;

senzatia de caldura la cap si epigastric; cefalee.

La administrare rapida i.v. pot aparea tulburari de vedere tranzitorii, aritmii, hTA, convulsii.

Alte antivomitive

Nabilona (canabinoid de sinteza)

Ae utilizeaza in profilaxia si tratamentul vomei indusa de chimioterapice, citostatice.

Actioneaza la nivelul ZCD a vomei din bulb

Se administreaza in doze de 1-2 mg de 2 ori pe zi.

Poate produce somn, ameteli, euforie sau disforie (cu manifestari psihotice)

Poate produce hipotensiune arteriala cu tahicardie.

Medicamente propulsive (prokinetice)

Sunt medicamente care stimuleaza motilitatea gastro-intestinala, favorizand tranzitul normal.

Clasificarea

Antagonisti dopaminergici D2: benzamide (metoclopramid, domperidon, , levosulpirid)

Agonisti serotoninergici 5-HT4: cisaprid.(coordinax,prepulsid)

Parasimpatomimetice: neostigmina, betanecol.

Sunt indicate in sindromul de hipomotilitate gastrica (intalnit postoperator, in anorexie nervoasa, neuropatia diabetica, dispepsie), manifestat cu urmatoarele simptome:

greata, voma;

reflux gastro- esofagian,

dispepsie, staza gastrica , durere retrosternala.

Sunt contraindicate in obstructia gastrointestinala mecanica.

Cisaprid( coordinax,prepulsid

Este agonist 5-HT4, cu efect prokinetic.

Pe langa efectul prokinetic stimuleaza si motilitatea colonului (util in constipatia cronica idiopatica si hipomotilitatea colonului, la bolnavii cu leziuni medulare).

Nu este utilizat ca antiemetic.

Efecte secundare:

la nivel SNC: cefalee, confuzii;

la nivel cardiovascular: tahicardie si fibrilatie ventriculara, cu efect letal.

A fost retras de pe piata in unele tari europene.

Reglatoare ale motilitatii intestinale

Trimebutin (Debridat

Agonist enkefalinic asupra receptorilor excitatori si inhibitori gastrointestinali.

Reglator al motilitatii gastrointestinale, actionand ca:

stimulator in hipomotilitate;

relaxant, spasmolitic in hipermotilitate.

Indicatii:

sindromul colonului iritabil;

tulburari digestive functionale: spasme, crampe, dureri abdominale, diaree, constipatie, balonari);

la copii, in prima saptamana de viata, in colici, abdomen dureros cronic, tulburari de tranzit intestinal.

Doze: 100-200 mg de 3 ori/zi