Laxative. purgative.

LAXATIVE. PURGATIVE.

Laxativele si purgativele sunt medicamente cu actiune locala la nivelul intestinului, utile in tratamentul constipatiei.

Laxativele produc un scaun normal ca aspect si consistenta.

Purgativele provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin mai multe scaune repetate (solide, semisolide, apoi apoase). Unele purgative sunt laxative in doze mici.

Mecanism de actiune:

Accelerarea motilitatii gstrointestinale, prin stimularea chemo si baroreceptorilor (direct sau prin marirea volumului continutului intestinal);

Fluidificarea continutului intestinal prin:

• Cresterea secretiei active a electrolitilor si apei, in lumenul intestinal;
• Antrenarea si retinerea apei in intestin, prin forte osmotice sau hidrofile;

Lubrefierea mucoasei intestinale si inmuierea scaunului;

Interventia prin hormoni digestivi (ex. Colecistochinina).

Clasificarea, dupa mecanismul de actiune:

Laxative de volum maresc volumul continutului intestinal)

substante mucilaginoase, polizaharide nedigerabile, naturale sau sintetice.

Agar-agar

Cragen

Semen lini

Metilceluloza

Carboximetilceluloza

Semen psili

fibre vegetale nedigerabile: tarate de grau.

Substantele mucilaginoase se imbiba cu apa, creste volumul intestinal, sunt stimulati mecanoreceptorii, creste peristaltismul cu favorizarea alunecarii bolului fecal.

Efectul este bland si lent.

Purgative osmotice (fluidifica si cresc volumul continutului intestinal).

Actioneaza prin stimularea baroreceptorilor,cresc presiunea osmotica in lumenul intestinal

Purgative saline - saruri de Mg (sulfat, citrat)

Alte saruri (sulfat de sodiu, fosfat disodic, tartrat de sodiu si potasiu)

Lactuloza

Macrogoli

Sorbitol, manitol

Sarurile de magneziu sunt hidrosolubile dar cu absorbtie digestiva redusa, care administrate in solutii hipertone, atrag apa si o retin in lumenul intestinal, prin fenomenul de osmoza. Prin urmare creste volumul intestinal, sunt stimulati baroreceptorii, creste peristaltismul. In plus fluidifica continutul si favorizeaza eliminarea.

Sarurile de Mg stimuleaza eliberarea de colecistokinina, hormon duodenal ce stimuleaza motilitatea intestinala si secretia gastrica  si pancreatica.

Efecte secundare:

hipermagneziemie, cu efect deprimant SNC (in caz de insuficienta renala)

hipernatriemie, ce poate agrava HTA sau insuficienta cardiaca.

Hipocalcemie severa cu coma, in cazul fosfatilor

Lactuloza- nu se absoarbe p.o.si ajunge in colon unde este transformata de bacterii in acid lactic si acid acetic, care actioneaza ca laxative osmotice si diminua flora bacteriana producatoare de amoniac; regleaza un scaun normal.

Purgative iritante stimuleaza peristaltismul intestinal

Purgative iritante  ale intestinului subtire-Oleum ricini, rezine

Purgative iritante ale intestinului gros- antrachinone, antracenozide , sulf.

Aceste substante irita mucoasa intestinala, declasand reflexe vegetaive, cu urmatoarele consecinte:

cresc peristaltismul intestinal

cresc permeabilitatea mucoasei  si secretia de electroliti si de apa in lumenul intestinal, fluidificand continutul si favorizand eliminarea.

Uleiul de ricin este metabolizat sub sctiunea lipazei pancreatice in acid ricinoleic, care este metabolitul activ, ce stimuleaza chemoreceptorii.

Sulful ajuns in intestinul gros , sub actiunea florei saprofite, este redus la hidrogen sulfurat, care este stimulatorul fiziologic al peristaltismului colonului.

Antrachinone din: Rhamnus rangula, Reum palmatum, Aloe ferox, Cassia acetifolia, Senae folium, Plantago xilum.

Antrachinonele actioneaza la nivelul colonului, prin metabolitii activi, eliberati din glicozidele precursoare, sub actiunea florei intestinale. Stimuleaza secretia de electroliti si apa, precum si peristaltismul.

Derivatii de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatina).

Fenolftaleina: se absoarbe, se elimina biliar si realizeaza circuit enterohepatic. Are potential alergizant.

Bisacodilul este un prodrug, transformat in ,metabolitul activ in intestinul subtire. Este administrat in forme farmaceutice enterosolubile.

Se administreaza oral 5-10 mg seara.

Actiunea se instaleaza dupa 6-8 ore.

La administrare prelungita poate aparea:

iritarea mucoaselor, cu diaree, colici abdominale;

hipokaliemie cu astenie, scadere ponderala;

reactii alergice, sub forma de eruptii cutanate (fenolftaleina);

efect toxic hepatic (oxifenisatina).

Laxative emoliente si lubrifiante

Actioneaza prin inmuierea materiilor fecale,si alunecarea bolului fecal,nu stimuleaza  peristaltismul.

Ulei de parafina

Docusat

Lactuloza

Formeaza un film la suprafata mucoasei, cu efect emolient protector pentru mucoase si lubrifiant, favorizand innaintarea continutului intestinal.

Inmoaie continutul intestinal si favorizeaza eliminarea lui.

Docusat(dioctil sulfosuccinat de sodiu

Are efect tensioactiv;

Favorizeaza emulsionarea grasimilor, contribuind la imbibarea bolului fecal cu grasimi si apa si inmuierea acestuia;

Diminua absorbtia apei la nivelul jejunului, stimuleaza secretia si fluidifica astfel continutul intestinal.

Uleiul de parafina trebuie administrat cu prudenta deoarece produce hipovitaminoze (scade absorbtia vitaminelor liposolubile A, D, K). Intarzie  vindecarea dupa operatii de hemoroizi.

Docustul creste difuzia intracelulara la nivel intestinal si hepatic, potentand actiunea si toxicitatea hepatica a unor substante asociate.

Lactuloza- dizaharid sintetic (galactoza + fructoza) nu se absoarbe ,in colon este degradata de bacteriile saprofite,in acid acetic si lactic care actioneaza ca laxative osmotice.

Laxative iritante la nivelul mucoasei gastro-intestinale

Glicerina

se administreaza sub forma de supozitoare

are efect laxativ

poate produce obisnuinta.