Antihelmintice

ANTIHELMINTICE

Helmintii sunt paraziti patogeni si cuprind doua sub-increngaturi:

nemathelminti (viermi cilidrici): nematode;

plathelminti (viermi plati): cestode si trematode.

Antielminicele actioneaza vermifug sau vermicid.

vermifugele: afecteaza structurileneuromusculare si inhiba motilitatea helmintilor; paralizia poate fi precedata de stimularea motilitatii, ceea ce usureaza expulzarea parazitilor prin scaun (spontan sau in urma administrarii unui purgatv);

vermicidele: actioneaza prin cresterea permeabilitatii tesutului cutanat, ceea ce duce la moartea parazitilor si eliminarea lor framentaa sau dierata de catre sucurule digestive; altele la inceput smuleaza motilitatea, apoi paralizeazasi in final determina moartea parazitilor.

ANTIHELMINTICE  ACTIVE PE CESTODE

*Niclodamida

- fiind practic inslubila, nu se absoarbe din tubul digestiv, se elimina in totalitate prin scaun.

vermicid foarte activ pe cestode: Taenia sagitata, T. Solium, Hymenolepis nana, Diphylobotrium latum (botriocefal);

mecanism de actiune:

produce intoxicarea metabolica a viermilor. Intervine in metabolismul glucidic al parazitilor, blocheaza ciclul acidului citric , cu acumulare congestiva de acid lactic (autointoxicatie cu acid lactic) si moartea parazitilor.

Enzimele gigestive (proteazele) digera treptat aceste proglote eliminandu-le prin scaun (ouale nu sunt distruse);

Pentru eliminare se administreaza un purgativ salin.

Indicatii:

teniaza, botriocefaloza, himenolrpidoa.

adulti si copii peste6ani: 2 g;

- copii 2-6 ani: 1g;

Copii sub 2 ani: 0,5 g

Dupa o pauza de 1,3 saptamani se repeta cura.

Administrarea se face dupa o clisa sau dupa administrarea unul purgatv salin;

Efecte secundare: tulburari digestive minore, greata, varsaturi, epigastrii, colici adominale.

*Mepacrina

colorant acridinic de sinteza, cu utilizare limitata in giardioza si teniaza.

Este mai putin eficace decat niclosamida.

Are efect vermifug prin inhibarea motilitatii parazitilor prin afectarea formatiunilor neuromusculare ale acestora (paralizia aparatului neuromuscular).

Este si un shizontocid hematic, utilizat in malarie.

Se utilizeaza si ca antiemetic.

Doze: 400-80 mg prin sonda duodenala, pentru a evita iritatia gastrica, apoi se administreaza un purgativ salin.

Efecte secundare: tuburari psihice.

Contraindicatii: ulcer, boli hepatice si renale.

ANTIHELMINTICE  ACTIVE PE NEMATODE

Piperazina

se absoarb repede dupa administrare orala;

in mica parte se metabolizeaza; se elimina prin urina.

Este activa fata de Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis.

Mecanism de actiune: functioneaza ca un GABA-agonist:

prin crestere conductantei ionilor de clor la nivelul membranei celulare a parazitilor produce hiperpolarizare;

reduce excitabilitatea placii motorii la Ach, cu relaxarea consecutiva a musculaturii striate si apoi paralizia flasca a parazitilor si eliminarea lor prin intestin.

Este foarte greu tolerata comparativ cu antihelminticele moderne.

Reactii adverse:

greata, voma, diare, eruptii cutanate;

somnolenta, cefalee, ameteli, parestezii, disritmii EEG;

la doze mari: convulsii, deprimare respiratorie.

tulburari vizuale,

fenomene alergice: urticarie, edem.

Contraindicatii:

sarcina;

insuficienta renala;

epilepsie.

Indicatii: in ascaridiaza si lambliaza produce vindecare 95-100%.

in ascaridioza: 75 mg/kgc/zi timp de 5 zile;

in oxiuriaza: 650mg/kgc/zi 7 zile in doua prize.

Levamisol

antihelmintic aminotizolic;

se absoarbe complet din intestin, se metabolizeaza hepatic;

Este activ mai ales pe Ascaris lumbricoides.

Are efect vermifug, are efect depolarizant persistent, ducadla paralizia aparatului neuromuscular al parazitilor.

are si proprietati imunostimulatoare, fiind util in PAR si alte afectiuni inflamatorii cronice.

Doze:

se administreaza oral (dupa masa principala) in doza unica de 150 mg, la adulti.

Se repeta la nevoie dupa 1 saptamana.

La copii: 3 mg/kgc doza unica.

Este bine suportat chiar si de catre persoanele cu stare generala alterata.

Efecte adverse:

neutropenie;

tulburari digestive, cefalee, ameteli, hTA:

Contraindicatii: insuficienta renala si hepatica.

Pirviniu-pamoat

este un colorant cianic.

Are actiune toxica pe Enterobius vermicularis pe care il omoara ca umare a nterferarii cu metabolismul glucidic si a proceselor oxidative ale parazitului.

Administrat orl nu se absoarbe, realizeaza concentratii mari la nivelul mucoasei intestinului subtire, ceea ce explica eficacitatea mare in oxiuriaza si lipsa toxicitatii sisemice.

Se administreaza in doza unica: 5 mg/kgc dimineata

Tratamentul se repeta dupa 10-20zile;

Este foarte bine suportat. Pot aparea insa:  greata, voma, dureri abdominale.

Coloreaza scaunul in rosu.

Pirantel-pamoat

derivat piperidinic;

activ fata de Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Enterobius vermicularis, Necatoe americanus.

Provoca paralizia spastica a viermilor pri depolarizarea selectiva a placiiterminale motorii (inhiba colinesteraza);

Intre pirantel (depolarizant) si piperazina (hiperpolarizant) exista un antagonism reciproc.

Utilizari:

- ascariiaza si oxiuriaza, in infectii mixte cu cei doi helminti;

Oral in doza unica: 11 mg/kgc. Se repeta la 2zile;

Este putin toxic;

Se impune prudenta la cei cu probleme hepatice si la gravide.

Mebendazol

derivat benzimidazolic;

are proprietati antihelmintice cu spectru larg, activ fata de: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, trichiuris trichiura, Ancylostoma duodenale; Echilococcus granulosus, Taenia sagitatea, T. Solium. Omoara si ouale de Trichiuris, Ancylostoma si Ascaris.

Are efect vermicid prin inhibarea transportului lucozei si decuplarea fosforilarii oxidative.

Doze:

100-200 mg/zi timp de 3 zile, in functie de natura viermilor.

Ascaridioza: 100 mg de 2 ori pe zi

Oxiuriaza :100 mg doza unica

La nevoie se repeta tratamentul dupa 2 saptamani.

Este activ in cz de infestare multipla.

La doze obisnuite este lipsit de toxicitate sistemica.

Efecte secundare: tulburari gastro-intestinale si central nervoase.

Contraindicatii; sarcina, in primele trei luni.

Tiabendazol

are proprietti vermicide cu spectru larg;

este cel mai activ in trichineloza (trichinella spiralis). Este activ si fata de Strongyloides.

Are si actiune analgezica, antipiretica, antiinflamatoare;

Idicatii: in special in strongiloidoza.

se administreaza 25 mg/kgc de2 ori /zi timp de 2-4zile sau 50 mg/kgc/zi

administrat oral se absoarbe repede din tractul gastro-intestinal, este metabolizat  proportie de 100 %, se elimina urinar, sub forma de metaboliti.

Datorita toxicitatii mari este utilizat limitat.

Reactii adverse:

anorexie, greata, voma, diaree;

hematurie, leucopenie.

Dietilcarbamazida

se absoarbe din intestin dupa administrare orala, se metabolizeaza in totlitate se elimina urinar.

Este eficace in filarioza limfatica;

Se administreaza 6 mg/kgc/zi in 2-3 prize timp de 10zile pana la disparitia filariilor din sanfge.

Este activa si fata de larvele de:

Wuchereria , Brugia, Loa loa.

Bifeniu- hidroxinaftoat

actioneaza ca agonist colinergic;

parazitii sunt paralizati, dupa o stimulare initila, apoi eliminati.

4,33 g doza unica.

Albendazol

Antihelmintic cu spectru larg, activ pe nematode si cestode.

Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Trichiuris trichiura, strongyloides stercoralis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale;

Taenia sagitata si solium;

Distruge ouale de ascaris, ancylostoma, Trichiuris si larvele de necator.

Administrat pe termen scurt este bine suportat.

Reactii adverse:

cefale, dureri epigastrice, greata, diaree;

eruptii cutanate, prurit alopecie, cresterea transaminazelor.

Contraindicatii:

-ciroza;

- Sarcina.

Indicatii:

oxiuriaza, ancylostomiaza, necatoriaza, tricocefaloza: 400 mg doza unica, repatata la 2 saptamani.

Strongiloidoza: 400 mg de 2 ori/zi timp de 3-7 zile, pauza o saptamana dupa care se repeta tratamentul;