Fiziologia receptorilor

Fiziologia receptorilor

Receptorii membranei

receptorii membranei au specificitatea adica recunosc ligantul si afinitatea (legarea ligantului),se sintetizeaza in ribozomi si se distrug in lizosomi.

receptorii pot fi: receptori membranari - actioneaza pe ei liganzi hidrosolubili care nu pot tranversa stratul lipidic membranar.Ex:catecolamine,polipeptide

receptori citoplasmatici - sunt actionati de hormoni steroizi care sunt liposolubili si intra in celule actionand pe receptorii citoplasmatici.

receptori nucleari - sunt actionati de hormoni tiroidieni

liganzii pot fi endogeni - produsi proprii ai organismului (hormoni,mediatori chimici) sau exogeni - agenti farmacologici.

modul de interactuine ligand-receptor poate fi clasificat in agonism si antagonism,liganzii care in urma legarii de receptor induc un raspuns fiziologic se numesc agonisti iar cei care impiedica actiunea agonistilor se numesc antagonisti. Antagonistii sunt de trei tipuri : competitivi (cu agonistii), necompetitivi si antagonisti functionali cu efecte supracelulare contratii (receptori adrenergici α si β).

exista liganzi partial agonisti sau dualisti cu efecte dependente de concentratia agonistilor propriu-zisi si partial antagonisti care sunt antagonisti numai in doze mici.

liganzii interactioneaza cu receptorii in decurs de 10-9 sec,in urmatoarea succesiune a recunoasterii:apropierea ligandului de receptor pierderea progresiva a sferelor de hidratare cu rearanjarea conformationala a ligandului selectia conformationala,de "potrivire" a ligandului legarea progresiva a ligandului de receptor.

Clasificarea receptorilor membranari

clasificarea se poate face dupa natura agonistilor sau dupa natura mecanismului afector:

dupa natura agonistilor receptorii pot fi colinergici,adrenergici,dopaminergici etc iar dupa natura mecanismului efector deosebim patru familii de receptori:

receptori proteina canal-ionic - ligantul se ataseaza de receptor si deschide canalul ionic, induce flux ionic transmembranar rezultand depolarizarea sau hiperpolarizarea membranei celulare.

receptori cuplati cu o enzima - ligantul se ataseaza de receptor si activeaza o enzima cum ar fi guanilat-ciclaza (GC),adenilat-ciclaza (AC) care se gaseste pe suprafata interna a membranei celulare si va rezulta AMPc,GMPc care sunt mesageri intracelulari secundari.

receptori cu proteina G - proteina G are rol in cuplarea receptorului cu adenilat-ciclaza, intervine in cuplarea receptorului cu fosfolipaza C care scindeaza fosfatidil-inozitolul si ajuta receptorul sa se cupleze cu fosfolipaza A₂ care scindeaza fosfolipidele membranare si din scindare va rezulta acid arahidonic.

receptori catalitici - care sunt activati de liganzi si actioneaza ca lipide. Ex: receptori tirozin-kinazici,tirozin-fosfatazici.